لوزارتان ، پوزارکس ، لوزار ، لوزاتن ، کوزار ( Losartan )

شهریور ۱۳, ۱۳۹۰ توسط :   موضوع : اخبار داروسازی, دارونامه, مشروح اخبار

لوزارتان ( Losartan ) ، آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین دو، دارویی برای پایین آوردن فشارخون است.

اسامی تجاری این دارو: cozzar- Lozaten- Lozar- Pozarex

اشکال داروئی و بسته بندی :

قرص های ۲۵  و ۵۰  میلی گرمی  .

لوزارتان ( Losartan ) ، آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین دو، دارویی برای پایین آوردن فشارخون است. آنژیوتانسین دو، یک منقبض کننده عروقی فعال، هورمون اولیه فعال‌کننده سیستم رنین آنژیوتانسین و یک ترکیب مهم در پاتوفنریولوژی هیپرتنشن است. همچنین باعث تحریک ترشح آلدوسترون از قسمت کورتکس غدد فوق‌کلیه می‌شود.

به گزارش خبرنگار سایت پزشکان بدون مرز ، لوزارتان و متابولیت فعال آن، اثر آنژیوتانسین دو را در انقباض عروق و همچنین ترشح آلدوسترون را با مهار انتخابی اتصال آنژیوتانسین به گیرنده AT1 که در بافت‌های مختلف وجود دارد، بلوک می‌کنند.

 

لوزارتان از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شود و زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن ۳ تا ۴ ساعت پس از مصرف خوراکی است. لوزارتان و متابولیت آن به شدت به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شوند و حجم توزیع آنها به ترتیب ۳۴ و ۱۲ لیتر است. ۳۵ درصد از این دارو از ادرار و ۶۰ درصد آن از مدفوع دفع می‌شود.

لوزارتان در درمان فشارخون بالا به تنهایی یا همراه با سایر داروهای پایین‌آورنده فشارخون تجویز می‌شود. اثر لوزارتان طی یک هفته ظاهر می‌شود. پیگیری‌های مطالعاتی طولانی‌ مدت نشان داده است که اثر درمانی لوزارتان تا یک سال ماندگار بوده و عود مجدد بعد از دوره قطع مصرف آن دیده نشده است.

در صورت سابقه حساسیت به این دارو و نارسایی کبدی یا کلیوی، باید این دارو با احتیاط تجویز شود. همچنین نباید لوزارتان را همراه با ترکیبات حاوی پتاسیم تجویز کرد.

براساس رده‌بندی FDA، لوزارتان در سه ماهه اول بارداری و شیردهی توصیه نمی‌شود.

عوارض جانبی این دارو به طور معمول خفیف و گذراست و به طور عمده شامل افت فشارخون وضعیتی، گیجی، اختلال عملکرد کلیوی و در موارد نادر کهیر و آنژیوادما، افزایش مقدار آنزیم‌های کبدی، درد عضلانی و افزایش پتاسیم خون، درد پشت، اختلالات گوارشی و تنفسی است. بروز عارضه سرفه خشک که به طور معمول پس از مصرف داروهای مهارکننده ACE دیده می‌شود، با مصرف این دارو بسیار ناچیز است.

مصرف همزمان لوزارتان با دیورتیک‌هایی مانند اسپیرونولاکتون، تریامترون، آمیلوراید و ترکیبات حاوی پتاسیم ممکن است باعث افزایش پتاسیم سرمی ‌شود. مقدار مصرف لوزارتان در شروع درمان ۵۰ میلی‌گرم یک بار در روز و در بیماران تحت درمان با دیورتیک‌ها یا مبتلایان به نارسایی کبدی، ۲۵ میلی‌گرم یک بار در روز است.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

مکانیسم اثر:

اثر ضدفشارخون: این دارو آنتاگونیست گیرندة آنژیوتنسینII بوده و اثرات این ماده را بر روی بافتهای مختلف از جمله عضلات صاف جدار عروق، مهار می‌نماید.
نیمه عمر: ۲-۵/۱ ساعت (نیمه عمر متابولیت‌ها ۹-۶ ساعت).
راه مصرف
شروع اثر
اوج اثر
مدت اثر
خوراکی
ناشناخته
۱ ساعت
۲۴ ساعت
دفع: این دارو به‌طور عمده از طریق مدفوع و ادرار دفع می‌شود.

راهنمائی های عمومی جهت مصرف صحیح دارو:
این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز گردیده است ، لذا از مصرف آن در موارد مشابه و یا توصیه آن به دیگران خودداری نمائید.
قبل از مصرف این دارو در موارد ذیل با پزشک خود مشورت نمائید:
- وجود هر نوع حساسیت به این دارو یا دیگر مشتقات آن
- وجود هر نوع حساسیت به غذاها ، مواد محافظ و رنگها
- در صورت ابتلاء به بیماریهایی نظیرنقص عملکرد کبد و کلیه،انقباض عروق کلیوی یا کاهش میزان سدیم و یا حجم خون
- در صورت مصرف سایر داروها نظیر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی بخصوص ایندومتاسین ،سیکلوسپورین ، داروهای مدر، داروهای حاوی پتاسیم ، مکمل های پتاسیم ، جایگزین های نمک، فلوکونازول ، داروهای فشار خون و داروهای سمپاتومیمتیک
- در صورت بارداری و شیردهی
- در صورت مصرف در سالمندان و کودکان

مصرف در بارداری و شیر دهی :

به گزارش خبرنگار سایت پزشکان بدون مرز،این دارو طبق نظر سازمان غذا و دارو (FDA  ) در سه ماهه اول بارداری جزء گروه  Cقرار دارد و در سه ماهه دوم و سوم جزء گروه D قرار دارد. مصرف این دارو به علت اثر مستقیم بر روی سیستم
رنین – آنژیوتانسین موجب آسیب و یا حتی مرگ جنین در حال رشد می گردد. ترشح این دارو در شیر مادر مشخص نمی باشد، لذا مصرف این دارو در دوران بارداری و شیردهی مجاز نمی باشد.

هشدار:
- جهت دستیابی به اثرات بهینه دارو را در فواصل زمانی منظم میل نموده و دوره درمان را کامل کنید .
- هنگام استفاده از این دارو ممکن است کنترل وزن یا رژیم غذایی نیاز باشد.
همراه با غذا یا با معده خالی مصرف کنید.  این دارو را می توانید-
در صورت مشکوک شدن به بارداری فورا″ به پزشک اطلاع دهید. – هنگام استفاده از این دارو
- جهت آگاهی از روند بهبود بیماری مرتبا″ به پزشک مراجعه نمایید.
- مصرف این دارو سبب گیجی می شود ، لذا ضمن درمان از رانندگی و کار با وسایلی که نیازبه هوشیاری کامل دارند بخصوص بعد از دوز اولیه ، در بیمارانی که از دارو های مدر استفاده می کنند، خودداری نمایید .
- جهت جلوگیری از فشار خون پایین و از دست دادن آب بدن ، در صورت تهوع ، استفراغ  و اسهال شدید و مداوم به پزشک مراجعه نمایید.
- از مصرف الکل جهت جلوگیری از خطر از دست دادن آب بدن و فشار خون پایین  ناشی از کم شدن حجم آب بدن خودداری نمایید.
- در صورتی که یک نوبت مصرف دارو فراموش شود، به محض به یاد آوردن، آن نوبت باید مصرف شود، ولی اگر تقریبا″ زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد،از مصرف آن نوبت خودداری کرده ومقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
- از مصرف سایر دارو ها بخصوص سمپاتومیمتیک های بدون نسخه مگر با اطلاع پزشک خودداری نمایید.
بیمار ممکن است سابقه علائم ناشی ازپر فشاری خون را نداشته باشد ، لذا حتی در صورت بهتر شدن نیز
می بایست مصرف دارو ادامه یابد.

کنتراندیکاسیونها و موارد احتیاط
کنتراندیکاسیونها: ، حساسیت مفرط نسبت به دارو.
موارد احتیاط : ، اختلال عملکرد کلیه و کبد.
تداخلات
دارو ـ دارو: مورد خاصی گزارش نشده است.
واکنش‌های ناخواسته و عوارض جانبی
:CNS سرگیجه، بی‌خوابی.
:GI اسهال، سوءهاضمه.
:Musculoskeletal کرامپ‌های عضلانی، میالژی، درد پشت و پا.
:Respiratory احتقان بینی، سرفه، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، سینوزیت.

مسمومیت:

در صورت مصرف اتفاقی بیش از مقادیر توصیه شده توسط پزشک ، بیمار را به بیمارستان منتقل نمائید.

مقدار و نحوه مصرف دارو:

مقدار مصرف هر دارو را پزشک تعیین میکند ولی مقدار مصرف معمول این دارو به قرار ذیل است :

ضد پر فشاری خون:-

دوز اولیه :

مقدار مصرف معمول این دارو در شروع درمان ۵۰ میلی گرم در روز می باشد.

دوز نگهدارنده :

۲۵ تا ۱۰۰ میلی گرم در روز. دوز مصرفی ممکن است یک بار در روز یا به صورت دو دوز منقسم باشد.

فشار خون ناشی از بزرگ شدن بیش از حد بطن چپ :

دوز اولیه :۵۰ میلی گرم ۱ بار در روز ومقدار۵ /۱۲ میلی گرم هیدروکلروتیازید ۱ بار در روز باید اضافه شود.
مقدار دوز لوزارتان تا ۱۰۰ میلی گرم ۱ بار در روز و هیدروکلروتیازید تا ۲۵ میلی گرم ۱ بار در روز باید افزوده شود.

- درهایپرتروفی دیابتی:

دوز اولیه : ۵۰ میلی گرم ۱ بار در روز.مقدار دوز باید بر اساس واکنش کاهش فشار خون تا ۱۰۰ میلی گرم ۱ بار در روز افزایش یابد.

کودکان:

ضد پر فشاری خون:

کودکان ۶ سال و بزرگتر :

دوز اولیه ۷/۰ میلی گرم در روزبه ازاء هر کیلوگرم از وزن بدن که تا ۵۰ میلیگرم در روز افزایش می یابد.
کارایی و سلامت مصرف این دارو در کودکان زیر ۶ سال اثبات نشده است.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات اثرات مطلوب درمانی ممکن است باعث بروز بعضی عوارض ناخواسته نیز بشود، اگر چه همه این عوارض در یک فرد دیده نمی شود، در صورت بروز هر یک از عوارض ذیل با پزشک مشورت نمائید:

آنژیوادم ، التهاب کبد ،وجود پتاسیم بیش از حد در خون ، کاهش سدیم خون، رابدومیولیز،ترومبوسیتوپنی ، التهاب عروق خونی یا لنفی وخواب آلودگی.

نکات مهم در تجویز و نگهداری دارو:

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، دارو را با نصف دوز توصیه شده تجویز نمائید.
دارو را در درجه حرارت ۱۵-۳۰°C نگهداری کنید.
پیگیری و بررسی تأثیر دارو:
فشارخون بیمار را به‌طور مرتب کنترل نمائید.
پاسخ درمانی درصورت تجویز دارو در دو دوز منقسم در روز، افزایش می‌یابد.
درصورت مصرف درازمدت دارو در فواصل منظم آزمایشات CBC ، الکترولیت‌های سرم، بررسی عملکرد کلیه و کبد را به عمل آورید.
درصورت حدس حاملگی تجویز دارو را متوقف نمائید.
آموزش بیمار / خانواده
اطلاعات کلی: به بیمار تذکر دهید دارو را به‌صورت ناگهانی و بدون تجویز پزشک قطع ننماید.
به بیمار تذکر دهید از مصرف جانشین‌های سدیم خودداری نماید (این ترکیبات به‌طور عمده حاوی پتاسیم هستند و مصرف همزمان آنها با این دارو، ممکن است منجر به بروز هیپرکالمی گردد).
از بیمار بخواهید در خلال مصرف این دارو از اقدام جهت حاملگی خودداری نماید.
مصرف در دوران شیردهی
ترشح این دارو در شیر مادر ثابت نشده است، لیکن بدلیل احتمال بروز عوارض جانبی خطرناک در شیرخوار، باید بین تغذیه شیرخوار با شیر مادر یا تجویز این دارو یکی را انتخاب کرد.

نباید دارو را بطور ناگهانی قطع کرد. در نارسایی قلبی شدید که کارکرد کلیوی به سیستم آنژیوتانسین  آلدسترون  وابسته است، احتمال بروز نارسایی حاد کلیوی وجود دارد، لذا  در هفته های اول درمان مراقب این عارضه باشید.
در صورت عدم بهبودی هیپرتانسیون با رژیم یک بار در روز، با همان دوز  توتال، دارو را در دو دوز منقسم تجویز کنید یا دوز را افزایش دهید که احتمال پاسخ درمانی بیشتر می شود.
به گزارش خبرنگار سایت پزشکان بدون مرز ، در مبتلایان کبدی و یا در بیمارانی که تحت درمان  با دیورتیک ها هستند شروع هیپرتانسون با کمترین دوز (۲۵ میلی گرمی) باشد.
باید فشار خون بیمار مرتب چک شود.  در بیمارانی که مشکلات کبدی دارند باید دوز دارو نصف شود. در صورت مصرف دراز مدت این دارو، آزمایشات CBC، الکترولیت های سرم، و تست های بررسی عملکرد کبد و کلیه بطور مرتب باید انجام بگیرد.
افرادی که این دارو را مصرف می کنند نباید حامله شوند. از مصرف جانشین های سدیم باید خودداری کرد، زیرا این دارو حاوی پتاسیم است و ایجاد هیپر کالمی می کند.

 

شرایط نگهداری:

- دارو را در دمای کمتر از۳۰ درجه سانتیگراد ، دور از نور و درون جعبه نگهداری نمایید.
- دارو را دور از دسترس اطفال قرار دهید.
- از مصرف دارو تاریخ گذشته خودداری نمایید.

 

  • مجله اطلاعات پزشکی



همکاران ما از نظرات و پیشنهادات شما استقبال می نمایند

نظر يا مطلب خود درباره اين مقاله را بفرماييد
اگر مي خواهيد تصويري در كنار نظر شما نشان داده شود اينجا را امتحان كنيد . gravatar

*